用于抑制剂筛选或生物活性测试的新活性酶
烟酰胺磷酸核糖转移酶/脂素
精氨酸酶I
吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）
◆保持酶活性的小鼠烟酰胺磷酸核糖转移酶
Nampt (mouse) (rec.) (enzymatically active) | AG-40B-0179 |
烟酰胺磷酸核糖转移酶(Nampt, Visfatin) 是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）合成中的限速酶。 NAMPT的抑制会导致NAD+的消耗，从而降低ATP的合成。NAMPT的表达在许多癌症中升高，抑制NAMPT会导致癌细胞糖酵解、增殖减少和最终死亡。NAMPT被认为是很有前途的抗癌靶点。
右图：Nampt (mouse) (rec.) (enzymatically active) (AG-40B-0179)被特异性Nampt抑制剂CHS-828 (AG-CR1-0064)抑制。
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◆主动免疫抑制 人精氨酸酶 I
Arginase I (human) (rec.) (highly active) | AG-40T-0124 |
精氨酸酶催化精氨酸水解为鸟氨酸和尿素。它通过消耗肿瘤微环境中的精氨酸，来抑制免疫系统中的细胞毒性T细胞和自然杀伤细胞（NK）的增殖和肿瘤杀伤作用，从而发挥免疫抑制作用。 抑制精氨酸酶活性，可以逆转免疫抑制作用并恢复T细胞功能。它是一个很有前途的药物靶点。
方法：精氨酸对Arginase I (human) (rec.) (highly active) (AG-40T-0124)活性的依赖性。其活性是通过测定在 37℃、pH9.5、Mn2+ 1mM条件下的尿素释放量。
◆活性免疫检点酶 人吲哚胺2,3-双加氧酶1
IDO1 (human) (rec.) (His) (highly active) |
吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）是一种血红素酶，催化色氨酸分解代谢的主要途径—犬尿氨酸途径中的第一步和限速步骤。它是一种在抗菌和抗肿瘤防御、神经病理、免疫调节和抗氧化活性中发挥作用的抑制性免疫检点蛋白。
方法: IDO1 (人) 已经进行了过氧化氢酶的检测。 与竞争对手的IDO1相比，AdipoGen的IDO1的活性是其100-500倍。
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