新型独特的生物活性小分子

新型独特的生物活性小分子

羊毛硫抗生素，坏死性凋亡抑制剂，
转移抑制剂，Metabokines，
抗糖尿病和免疫抑制剂，
脂质A和MPLA无菌解决方案

◆NAI-107【羊毛硫肽分子】　AG-CN2-0307

羊毛硫抗生素及其他RiPPs　独家！

核糖体合成和翻译后修饰的肽链

　　抗菌I类羊毛硫抗生素。通过与脂质中间体II（脂质II）形成复合物来抑制细胞壁合成从而抑制细菌生长，脂质中间体II是肽聚糖生物合成中的关键中间体。对革兰氏阳性病原体具有活性，包括全细胞、体外和体内实验中的所有抗生素抗性菌株（如MRSA和VRE）。

参考文献： F. Castiglione, et al.; Chem. Biol. 15, 22 (2008) |  A.J. Lepak, et al.; Antimicrob. Agents Chemother. 59, 1258 (2015) | C. Brunati, et al.; J. Antimicrob. Chemother. 73, 414 (2018)

由Naicons Srl制造。

*羊毛硫抗生素=含有肽抗生素的羊毛硫氨酸

◆Sibiriline　AG-CR1-0160

【新品】坏死性凋亡抑制剂　独家！

　　体外的特异竞争性RIPK1抑制剂。在FADD缺陷的Jurkat细胞中，抑制TNF所诱导的RIPK1依赖性坏死样凋亡，以及RIPK1依赖性细胞凋亡。不阻断由TRAIL，FasL或星形孢菌素诱导的胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。在体内保护小鼠免于伴刀豆球蛋白A诱导的肝炎。

参考文献： L. Xu, et al.; Nat. Commun. 9, 2454 (2018)

◆KBU2046　AG-CR1-0159

【新品】强效转移抑制剂　独家！

　　体外和体内的高选择性癌症转移抑制剂。结合并维持Cdc37-HSP90β异源复合物稳定，从而阻断其功能并抑制癌细胞运动。缺乏完整细胞毒性和全身毒性。

参考文献： L. Xu, et al.; Nat. Commun. 9, 2454 (2018)

◆4-辛基衣康酸　AG-CR1-3700

用于免疫代谢研究的Metabokines

　　衣康酸前药（AG-CN2-0426）具有增强的细胞渗透性。本品属于强效抗炎剂。 在LPS诱导的小鼠和人巨噬细胞中体外激活转录因子Nrf2。降低体内血清IL-1β和TNF-α水平，增加Nrf2表达并在野生型而非Nrf2敲除小鼠中保护免受LPS诱导的致死性。

◆索马鲁肽，醋酸盐　AG-CP3-0032

抗糖尿病肽和代谢药物　

　　胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。抗糖尿病和抗肥胖剂。刺激胰岛素并以葡萄糖依赖性方式抑制胰高血糖素分泌。利拉鲁肽的长效替代品（AG-CP3-0034）。

参考文献： FC. Guja & R. Danciulescu Miulescu; Ann. Transl. Med. 5, 475 (2017) (Review)

◆利拉鲁肽　AG-CP3-0034

　　长效酰化GLP-1受体激动剂。抗糖尿病和抗肥胖剂用于治疗II型糖尿病（T2D）。研究显示具有抗炎和抗癌活性。

参考文献： C. Hoelscher; CNS Drugs 26, 871 (2012) (Review)

◆MOTS-c（K14Q 突变体）（人）　AG-CP3-0033

　　线粒体衍生肽（MDP）MOTS-c（AG-CP3-0026）促进内源AMP类似物AICAR的生物合成，并因此促进AMP活化的蛋白激酶（AMPK）的生物合成。MOTS-c还通过核因子NrF2对代谢应激的产生了更好抵抗力。MOTS-c的这种K14Q突变体已被证明与特殊长寿相关，并且可能对衰老研究有意义。

参考文献： N. Fuku, et al.; Aging Cell 14, 921 (2015) | K.H. Kim, et al.; Cell Metab. (Epub ahead of print) (2018)

◆依维莫司　AG-CN2-0520

强效抗生素免疫抑制剂　　

　　大环内酯类抗生素。可口服的雷帕霉素（AG-CN2-0025）衍生物，药代动力学和药效学上均有改善。有效的免疫抑制剂。以高亲和力结合FK-506结合蛋白-12（FKBP12）以产生免疫抑制复合物，抑制哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）的活化。与雷帕霉素相比，对mTORC1蛋白复合物更具选择性，对mTORC2复合物的影响则很小。

参考文献： W. Schuler, et al.; Transplantation 64, 36 (1997) | A.I. Sanchez-Fructuoso; Expert Opin. Drug Metab. Toxicol. 4, 807 (2008) (Review) | L. Morviducci, et al.; Diabetes Res. Clin. Pract. (Epub ahead of print) (2018) (Review)

◆脂质A，MPLA和LPS TLRpure™ 无菌溶液

　　K. Okemoto等在2008年已经证明内毒素的制备方式影响其生物活性。电子显微镜分析显示，与在盐溶剂中溶解相比，空气干燥的脂质A在DMSO中的超声处理会产生不均匀大小的大囊泡，使得结果难以再现。

　　Innaxon与AdipoGen Life Sciences合作，提供广泛的LPS，Lipid A和MPLA即用型TLRpure™水溶液，使用其专有技术获得一致的类似产品和极佳的实验重现性。