替西罗莫斯
mTOR抑制剂
替西罗莫斯是雷帕霉素的衍生物，mTOR（mammalian target of rapamycin）的抑制剂。mTOR是与癌细胞的生长、增殖有关的激酶，是治疗癌症时的目标之一。替西罗莫斯与FK506结合蛋白质-12（FKBP-12）结合，能够抑制买mTOR的活性，从而改变癌细胞的细胞周期，抑制血管新生。
◆产品概况
外观：白色~淡褐色结晶~粉末 酒精溶解度：适合实验 纯度（HPLC）（异构体混合）：96.8%（初回生产lot实测值） C56H87NO16=1030.29 CAS No.：162635-04-3 |  |
◆mTOR抑制剂
产品编号 | 产品名称 | 概况 | 规格 | 包装 | 保存温度 |
Compound 401 | 能够抑制可逆的选择性DNA-pk（IC50=0.28 μmol/L）和mTOR（IC50=5.3 μmol/L）。与PI3K、ATM、ATR几乎没有亲和性（IC50＞100 μmol/L）。在TSC1-/-小鼠胚成纤维细胞中能够抑制mTOR依赖性增殖，能够诱导凋亡 | 细胞生物学用 | 1 mg |
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5 mg | |||||
KU0063794 | mTOR选择性抑制剂 （IC50=10mmol/L（mTOR1、mTOR2)）。 即使在1000倍浓度下对PI3等76种蛋白激酶也不会有抑制作用 | 细胞生物学用 | 5 mg |
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PP242 | mTOR的强力选择性mTOR抑制剂（IC50=8 nmol/L(mTOR）、 2 μmol/L（PI3Kα）、 2.2 μmol/L（PI3Kβ）、 1.3 μmol/L（PI3Kγ）、 0.1 μmol/L（PI3Kδ）。 | 细胞生物学用 | 5 mg |
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Rapamycin (mixture of isomers) | 大环内酯类免疫抑制剂。是FK506的结构类似体。能够与FK506结合蛋白质相结合，但对钙依赖磷酸酶的活性没有抑制作用。雷帕霉素-FKBP复合物会通过抑制mTOR激酶的活性从而抑制IL-2发出的信号，抑制细胞周期G1/S的移动 | 细胞生物学用 | 1 mg |
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10 mg | |||||
50 mg |
| 产品编号 | 产品名称 | 产品规格 | 产品等级 | 备注 |
| 203-20131 | Temsirolimus (mixture of isomers) 替西罗莫司（异构体混合物） |
5 mg | 生物化学用 | － |
| 209-20133 | Temsirolimus (mixture of isomers) 替西罗莫司（异构体混合物） |
25 mg | 生物化学用 | － |
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