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核受体谱分析&核受体面板
Nuclear Receptor Profiling & Panels

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Nuclear Receptor Profiling & Panels



◆产品介绍


核受体(NRs)可作为激素和脂肪酸代谢产物等各种细胞内分子的传感器。这些核配体参与调控与细胞过程相关的众多基因,如一般稳态、生长及微生物防御等细胞过程。了解每个NR 所参与的疾病、通路和网络结构,可以更容易地预测目标化合物对非预期目标进行调节的影响。尽管药物发现的主要模式,是设计选择性最大的配体作用于单个NR靶标,但许多有效药物是通过共同调节多种蛋白起作用的,而不是单个靶标。

系统生物学的发展通过研究表型稳定性和网络结构,有力地表明了精细选择性的化合物与多靶点药物相比,其表现可能低于预期的临床疗效。这种对多向药理学作用的新认识,对于药物研发的两个主要难题来源——功效和毒性,具有重要意义。因此,定义每个NR的生物学生态位以及了解多重通路和功能,为评估化合物的可能性和前景提供了宝贵的研究资料。

为了表征选择性和可能出现的脱靶现象,INDIGO提供了基于细胞检测的综合筛选,以对您的化合物进行分析。

 


◆核受体分析


目前靶向核受体(NRs)应用于药物发掘的主要焦点之一,就是确定那些选择性高脱靶和不良影响可能性低的药物。由于多个NR对代谢酶进行调节,人们越来越有兴趣去了解潜在药物先导物中的药物间、药物与营养物质间的相互作用的可能性。INDIGO可提供了全面优化、稳健和具有选择性的全细胞NR检测列表,非常适合用于检测选择性和潜在的药物间相互作用。依靠INDIGO的分析服务和核受体专家,您可放心对所研究的化合物选择做出关键决策。

当客户使用INDIGO的NR分析服务时,INDIGO可提供所需的全部数据和分析报告,以助您对化合物做出关键决策。

 


INDIGO可提供详细报告:


● 每个受体和模式的全部原始数据

● 每个受体和模式的非线性回归、EC50和峰值活性等数据的汇总图表

● 详细的统计分析和IBIPlotTM技术,以可视化所研究受体的化合物活性谱(按要求提供)

● 全部数据均安全、保密

 


INDIGO分析服务的优势


● 能以高准确度高精度、高重现性进行最多组合的、经优化的、基于细胞的核受体检测

● 与生化和直接结合相互作用系统不同,INDIGO的检测可用于研究激动剂、拮抗剂和反向激动剂

● 选择灵活,可选择INDIGO的整个检测库进行检测、或从预设组合中选择、或进行自定义创建

● 快速的周转时间,提供详细报告以供评估化合物的功效、效力和选择性


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INDIGO的IBIPlot



◆核受体面板


可以通过多种方式定义检测系统中每个参与的NR,如通过序列相似性、潜在疾病影响或转录网络等。而后者尤为有用,因为它所包含的NR是没有已知内源性配体(孤儿受体)或几乎没有选择性药理学试剂来评估生物学结果的。通过选择一组选定的受体进行研究(预先设计的面板),可以更好地了解化合物的生物学和毒理学效应。INDIGO预先设计了几款NR面板以供客户选择。当然,客户也可以设计自己的受体面板(参阅疾病状态图表)或与我们的专家进行交流,帮助制定研究计划。


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适应症:

● 阿尔茨海默病

● 糖尿病

● 脂质代谢&能量

● 类固醇受体

● 动脉粥样硬化

● 药物相互作用

● 代谢性疾病

● 类固醇生成

 自身免疫

● 药物-营养相互作用

● NAFLD/NASH

● 毒理学

● 胆汁酸&异生素

● 血脂异常

● 肥胖症

● 伤口愈合

● 癌症

● 内分泌学

● 骨质疏松症

● 异生物代谢

● 心血管疾病

● 环境毒理学

● 银屑病


● 昼夜节律

● 生育能力

● 生殖&发育


● CNS,昼夜节律&基础代谢

● 炎症

● 类视黄醇X受体



点击此处下载产品宣传页


※ 本页面产品仅供研究用,研究以外不可使用。


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